Dapagliflozyna to innowacyjny lek o silnym działaniu, stosowany w leczeniu cukrzycy. Charakteryzuje się on szczególnie selektywnym i odwracalnym działaniem hamującym, skierowanym na kotransporter sodowo-glukozowy 2 (SGLT2). Lek ten ma kluczowe znaczenie dla osób zmagających się z cukrzycą, ponieważ wpływa na zmniejszenie wchłaniania zwrotnej glukozy z filtracji kłębuszkowej w proksymalnym kanaliku nerkowym. W niniejszym artykule dokładnie omówimy mechanizm działania oraz farmakokinetykę dapagliflozyny.
Mechanizm działania dapagliflozyny
Dapagliflozyna to silny inhibitor SGLT2, który działa selektywnie i odwracalnie. Jego działanie polega na hamowaniu SGLT2, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania zwrotnej glukozy z filtracji kłębuszkowej w proksymalnym kanaliku nerkowym. Efektem tego jest zmniejszenie reabsorpcji sodu, co skutkuje wydalaniem glukozy z moczem i osmozą diuretyczną.
Dapagliflozyna zwiększa dostarczanie sodu do kanalika dystalnego, co prowadzi do wzrostu cewkowo-kłębuszkowego sprzężenia zwrotnego i zmniejszenia ciśnienia wewnątrzkłębuszkowego. Ten mechanizm, połączony z osmozą diuretyczną, prowadzi do zmniejszenia hiperwolemii, obniżenia ciśnienia krwi oraz zmniejszenia obciążenia wstępnego i obciążenia następczego, co może korzystnie wpływać na przebudowę serca i czynność rozkurczową oraz zachowanie czynności nerek.
Dapagliflozyna działa korzystnie na serce i nerki niezależnie od jej wpływu na obniżanie stężenia glukozy we krwi, co potwierdzono w badaniach DAPA-HF, DELIVER i DAPA-CKD.
Farmakokinetyka dapagliflozyny
Dapagliflozyna działa poprawiając kontrolę glikemii zarówno na czczo, jak i po posiłku poprzez zmniejszenie wchłaniania zwrotnej glukozy w nerkach, co prowadzi do wydalania glukozy z moczem. Wydalanie glukozy jest obserwowane po zastosowaniu pierwszej dawki i trwa w ciągu 24-godzinnej przerwy między kolejnymi dawkami, utrzymując się przez cały okres leczenia.
Ilość glukozy usuwanej przez nerki dzięki działaniu dapagliflozyny zależy od stężenia glukozy we krwi i stopnia filtracji kłębuszkowej (GFR). Dlatego u osób z prawidłowym stężeniem glukozy we krwi dapagliflozyna ma mniejszą skłonność do powodowania hipoglikemii.
Podsumowanie
Dapagliflozyna to silny, selektywny i odwracalny inhibitor SGLT2, który ma kluczowe znaczenie w leczeniu cukrzycy. Działając poprzez zmniejszenie wchłaniania zwrotnej glukozy z filtracji kłębuszkowej w proksymalnym kanaliku nerkowym, dapagliflozyna pomaga kontrolować poziom glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Jej działanie jest niezależne od wydzielania i działania insuliny, co czyni ją efektywnym narzędziem w walce z cukrzycą.
